フルダラビン( NSC 118218 )、化学名 9H-Purin-6- アミン、 F-Ara-A
フルダリヌス、モノジウム塩、および CAS 番号 21679-14-1 は、抗腫瘍性および免疫抑制剤として注目される合成プリンヌクレオシドアナログです。 これは、腫瘍学および血液学分野で重要なコンポーネントであり、主にさまざまな血液学的悪性腫瘍、特に慢性リンパ性白血病( CLL )の治療に使用されます。 フルダラビンは、 DNA 合成および修復プロセスを妨害し、細胞分裂を阻害し、迅速に分裂した細胞にアポトーシスを誘導することで、治療効果を発揮します。 この化合物の独自の作用機序と臨床的意義により、特定の血液学的疾患の治療の工廠に不可欠なツールとなっています。
1. プリンヌクレオシドアナログ : フルダラビンは、プリンヌクレオシドアデノシンの合成アナログです。 この構造的類似性により、複製および転写中に DNA および RNA に組み込むことができ、通常の細胞プロセスを中断させることができます。
2. 選択的処置 : フルダラビンは正常細胞に比べ悪性細胞、特にリンパ球により容易に採取できる。 この選択的摂取は、慢性リンパ球性白血病( CLL )などの特定の血液学的癌に対する有効性に寄与する。
3. 免疫抑制性:抗腫瘍作用の他に、フルダラビンは免疫抑制性を示す。 これは、過剰な免疫活動が疾患の進行に寄与する CLL のような疾患に有用である。
4. DNA 修復の阻害:フルダラビンは DNA 修復酵素と干渉し、 DNA 鎖切断と DNA 合成の阻害につながる。 このメカニズムは、細胞毒性が癌細胞の急速な分裂に及ぼす影響に寄与します。
5. 抵抗最小化:自然に発生するヌクレオシドからのフルダラビンの構造修飾により、アデノシンデアミナーゼによる分解感受性が低下します。アデノシンデアミナーゼは、他のヌクレオシド類似体の効果に影響を与える酵素です。
6. 投与経路:フルダラビンは通常静脈内投与され、コントロールされた投与量と標的細胞への効率的な投与が可能である。
7. 併用療法:フルダラビンは、血液学的悪性腫瘍における治療効果を高めるために、他の化学療法剤またはモノクローナル抗体と併用することが多い。
8. 線量調整 : 腎機能や患者の許容範囲などの要因に基づいて、潜在的な副作用を最小限に抑えるために、フルダラビン投与量を調整する必要がある場合があります。
9. 臨床的多様性: CLL を超えて、フルダラビンは急性骨髄性白血病や非ホジキンリンパ腫などの他の血液学的疾患の治療に有効であることが証明されている。
10. 副作用 : フルダラビン療法の一般的な副作用には、骨髄抑制、免疫抑制、日和見感染の潜在的リスクがある。
1. 慢性リンパ性白血病( CLL )
フルダラビンは、成熟リンパ球の異常蓄積を特徴とする白血病の一種である CLL の第一選択または第二選択治療として広く使用されています。 これは有意な反応率を示し、特に他の治療に十分に反応していない患者では、疾患の管理に役立つ。
2. 急性骨髄性白血病( AML )
フルダラビンは、多くの場合他の化学療法剤と併用して、骨髄および血液中の骨髄細胞に影響を及ぼす急速に進行する癌である AML の治療に使用されている。
3. 非ホジキンリンパ腫( NHL )
フルダラビンは、インドールおよびマントル細胞リンパ腫を含む特定のタイプの NHL の化学療法レジメンに組み込まれ、治療転帰を向上させます。
4. 細胞白血病
フルダラビンは、まれな慢性白血病で B 細胞に影響を及ぼす毛様細胞白血病の治療において有効性を示してきました。
5. 幹細胞移植
フルダラビンは、血液学的悪性腫瘍の患者において、同種造血幹細胞移植( HSCT )前のコンディショニングレジメンの一部としてよく使用される。 この目的は、患者の免疫系を抑制し、移植を成功させるための好ましい環境を作り出すことである。
6. 治験薬
フルダラビンは、他の血液学的疾患や悪性腫瘍の臨床試験や、新しい標的薬剤との併用療法で研究されることがあります。
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製品名
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フルダラビン
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CAS 番号
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21679-14-1
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分子式
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C10H12FN5O4
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分子量
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285.23
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外観( Appearance )
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白粉
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密度( Density )
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2.17
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純度
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最小 98%
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溶解性
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DMF 、 DMSO 、メタノール、エタノールに溶解可能。 水には不溶性
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沸点
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747.3 ± 70.0 o C ( 760 mmHg 時
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融点
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265 ~ 268 o C
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引火点
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405.8 ± 35.7 o C
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蒸気
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0.0 ± 2.6 mmHg ( 25 ° C 時
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屈折率
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1.876
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笑顔
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NC1 = C2C ( N ( C = N2 ) C3OC ( CO ) C ( O ) C3O ) = NC ( F ) = N1
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InChI キー
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InChIKey = HBUBKRHXORPQB-UHFFFAOYSA-N
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保管時:暗い場所に保管し、乾燥した室温で密閉します。
パッケージ: 50kg / 袋、またはお客様のご要望に応じて。